Principalele substante amfetaminice si derivati ca efedrina si pro­panolamina, sau substante derivate - dextroamfe­tamina, metamfetamina si metilfenidatul – sunt un grup de compusi inruditi structural avand la baza nucleul feniletilaminic, asemanator unor agonisti naturali catecolaminergici, dopaminergici si serotoninergici ceea ce poate explica actiunea lor asupra sistemului nervos central (SNC) si periferic (SNP). Actiunea compusilor difera, totusi, in buna masura in functie de clasa de substante: de exemplu metamfetaminele au un efect perfieri redus in comparatie cu amfetaminele., asemanator cumva cu cel al cocainei.



Efecte la nivelul SNC. Amfetaminele determina o descarcare a aminelor biogene la nivelul sinapselor terminale (efect simpaticomimetic indirect). Ele inhiba recaptarea aminelor biogene si inhiba recaptarea monoamin oxidazelor. Consecinta este o crestere a eliberarii neurotransmitatorilor la nivelul sinapselor. Adaptarea fizica se produce la nivelul receptorilor prin inhibarea cuplarii si este acompaniata si de o toleranta psihica. Utilizarea cronica conduce la depletia cronica a aminelor biogene. Nivelelele crescute de catecolamine duc la cresterea excitatiei, scaderea fatigabilitatii, miscari dezordonate, manifestari schizofreniforme, euforie, halucinatii, hipetermie

Efecte la nivelul SNP. Efectele simpaticomimetice ale amfetaminelor includ efecte inotrope si cronotrope la nivel cardiac, ce conduc la tahicardie si alte disritmii, vazoconstrictie periferica, ce poate conduce la HTA si/sau spasm coronarian si placentar, modificarea nivelelor plasmatice ale oxitocinei, somatostatinei si colecistokininei.
Caile de administrare pot fi: oral (ingestie), inhalare (fumat), sau parenteral (i.v.). Efectele la administrarea pe cale orala incep dupa aproximativ 50-60 min. si in citeva minute in cazul inhalarii sau injectarii. Concentratia plasmatica (si efectul maxim) survine in circa 5 min. in cazul injectarii i.v., circa 30 min. in cazul inhalarii sau administrarii i.m. si in 2-3 ore in cazul ingestiei., efectul prelungindu-se pina la 12 ore.