Oamenii au cunoscut actiunea fiziologica,toxica si curativa a unor plante sau extracte de plante inca din antichitate. Astfel opiul, care este un material rasinos obtinut din fructele macului era folosit in Orient ca somnifer. in regiunea tropicala muntoasa a Americii de Sud, exista un popor, inainte de cucerirea spaniola, care valorifica frunzele de coca, cunoscand actiunea lor stimulanta.
Izolarea principiilor active din plante a constituit o preocupare a stiintei chimice inca de la inceputurile ei. Primul succes in acesta directie a fost obtinut in secolul al XVII-lea de catre Dan Ludovici si Robert Boyle care au izolat alcaloidul din opiu in stare impura.

Chimia alcaloizilor a inceput atunci cand alcaloidul din opiu a fost obtinut in stare cristalizata(1804-1806). Aceasta metoda de izolare a dat nastere numelui de morfina, tot atunci s-a afirmat si faptul ca formeaza saruri cu acizi si este deci, bazic.
Numele de alcaloizi a fost dat de Meissner in 1818 si oglindeste interesul deosebit pentru caracterul bazic al substantelor de origine vegetala, producerea de compusi azotati fiind considerata pe vremea aceea ca un privilegiu al organismului animal. Deoarece singurul compus azotat bazic cunoscut la vremea aceea era amoniacul, alcaloizii au fost considerati multa vreme ca reprezentantii unei categorii noi de compusi organici.