Cu mult timp in urma, cocaina era extrasa din planta de coca, iar frunzele erau mestecate de catre amerindienii peruani si cei din diferitele tari ale Americii de Sud.
Folosirea acestor frunze este anterioara timpului istoric cunoscut, astfel ca tot ceea ce stim este in intregime derivat din surse arheologice. Urmele descoperite in oalele din America de Sud demonstreaza faptul ca mestecatul frunzelor de coca era un fapt cultural inca dinaintea aparitiei Imperiului Incas, cu aproximatie in jurul anului 3.000 i.Hr. si ca efectele acestora asupra starii de spirit si asupra comportamentului erau foarte mult apreciate de catre indieni.

Planta era considerata a fi un dar al zeilor si era folosita in timpul ritualurilor religioase, inmormantarilor si a altor situatii speciale. In momentul aparitiei spaniolilor, in secolul al XV-lea, Imperiul Incas era in declin. in aceasta perioada frunzele de coca nu mai erau folosite decat de catre clasa conducatoare sau doar in scop ritualic. La inceput, spaniolii au incercat sa-i avertizeze pe amerindieni cu privire la folosirea acestora, deoarece le considerau o bariera in calea convertirii la crestinism. Mai tarziu, a devenit o modalitate de recompensare a bastinasilor pentru munca acestora.